Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Virkestoffet imatinib brukes til å behandle en bestemt type blodkreft (kronisk myeloid leukemi, CML) og andre typer kreft. Det fungerer bare i kreftceller der et enzym (kinase) er blitt modifisert på en slik måte at cellene kan vokse ustoppelig. Her kan du finne ut alt du trenger å vite om imatinib: effekt, bruk, interaksjoner og bivirkninger.

Slik fungerer imatinib

I kroppen er det strengt regulert hvilke celler som må multiplisere når og når de skal dø. De fleste av kroppens vev regenererer konstant for å kunne tåle konstant stress. Andre vev, for eksempel nervevev, deler seg i hovedsak ikke eller fornyer seg i det hele tatt.

Før cellene kan dele seg må det genetiske materialet (bestående av de 46 kromosomene) dobles og deretter deles likt mellom de to dattercellene. Hvis feil skjer og de ikke blir reparert, kan det føre til kreft. Dette skjer også med en spesiell form for blodkreft, Philadelphia kromosom-positiv kronisk myeloid leukemi: I denne sykdommen fører feilen til at et enzym som fremmer celledeling (en såkalt tyrosinkinase) blir overaktiv og celledelingen av hvitt blodceller (spesielt de såkalte granulocyttene). Imidlertid er de resulterende cellene ofte ikke fullt utviklet og kan ikke gjøre jobben sin i blodet. Denne overdrevne tilstedeværelsen av hvite blodlegemer gir også sykdommen navnet: "leukemi" betyr "hvitt blod".

Kinasehemmere som imatinib hemmer tyrosinkinase, noe som betyr at det overaktive enzymet nedreguleres igjen og fungerer på samme måte som friske celler. Fordi friske celler ikke har dette patologisk endrede enzymet, fungerer imatinib bare på kreftceller. Som et resultat er risikoen for bivirkninger lavere enn for eldre kreftmedisiner (kjemoterapeutiske midler), som vanligvis virker mot raskt delende celler (uavhengig av om det er friske celler eller kreftceller).

Imatinib opptak, nedbrytning og utskillelse

Etter inntak absorberes Imatinib i blodet gjennom tarmslimhinnen og når de syke cellene via transportproteiner i blodet. Det aktive stoffet omdannes delvis i leveren, hvorved hovedkonverteringsproduktet fremdeles er effektivt mot kreftcellene. Rundt tre fjerdedeler av den aktive ingrediensen omdannes og brytes ned. Nedbrytningsproduktene og uforandret imatinib skilles hovedsakelig ut i avføringen. Etter en uke er bare omtrent en femtedel av den aktive ingrediensen igjen i kroppen.

Når brukes imatinib?

Virkestoffet imatinib brukes til å behandle nydiagnostisert Philadelphia kromosom positiv kronisk myeloid leukemi når visse betingelser er oppfylt (for eksempel er en benmargstransplantasjon ikke mulig eller behandling med interferoner har ikke vært vellykket).

Imatinib kan også gis for andre kreftformer hvis de syke cellene har overaktiv kinase. Dette kan for eksempel være tilfelle med akutt lymfoblastisk leukemi (imatinib for tilbakefallsbehandling), andre beinmargsykdommer og sjeldne og ondartede bindevevssvulster i mage -tarmkanalen (gastrointestinal stromaltumor).

Varigheten av behandlingen med imatinib avhenger av sykdommens type og alvorlighetsgrad og bestemmes av legen. Imatinib -terapi finner vanligvis sted på lang sikt som en permanent behandling for å undertrykke veksten og spesielt spredning av svulsten.

Slik brukes imatinib

Den aktive ingrediensen imatinib er tatt i form av tabletter. Dosen er vanligvis 400 til 600 milligram imatinib en gang daglig med et måltid med et glass vann. I særlig alvorlige sykdomstilfeller eller hvis sykdommen blusser opp, tas 800 milligram i to doser (morgen og kveld) med måltider.

Barn får tilsvarende lavere daglige imatinibdoser.For pasienter med svelgeforstyrrelser og barn under seks år kan imatinib-tabletten males i en morter, henges opp i ikke-kullsyreholdig vann eller eplejuice og deretter drikkes.

Hva er bivirkningene av imatinib?

De vanligste rapporterte bivirkningene av imatinib hos over ti prosent av pasientene er mild kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, hodepine, tretthet, muskelkramper og smerter og rødhet i huden. Vann kan også bygge seg opp i vevene, spesielt rundt øynene og i beina. Andre vanlige bivirkninger er anemi og reduksjon i antall blodplater, tap av matlyst, søvnvansker, svimmelhet, unormale opplevelser, smakforstyrrelser, rennende eller tørre øyne, konjunktivitt, tåkesyn og plutselig rødhet i huden ("rødme").

Hva bør man tenke på når man tar imatinib?

Siden imatinib brytes ned i leveren av enzymer som også bryter ned andre aktive stoffer, kan det være interaksjoner når de brukes samtidig (selv om de tas på forskjellige tider av dagen). Noen legemidler kan hemme nedbrytningen av imatinib, for eksempel forskjellige antibiotika (erytromycin, klaritromycin), HIV -medisiner (ritonavir, saquinavir) og midler mot soppinfeksjoner (ketokonazol, itrakonazol).

Andre legemidler fremskynder nedbrytningen av imatinib, noe som gjør kreftmedisinen mindre effektiv eller ikke virker i det hele tatt. Slike legemidler er for eksempel glukokortikoider ("kortison" som deksametason) og epilepsimedisiner (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital).

Pasienter med koagulasjonsforstyrrelser som får kumariner som fenprocoumon eller warfarin byttes vanligvis til hepariner under behandling med imatinib. Hepariner, som, i motsetning til kumarintabletter, må injiseres, kan raskt bli ineffektive av legen ved bruk av motgift i tilfelle blødning.

Pasienter bør være forsiktige når de kjører tunge maskiner og motorkjøretøyer under behandling med imatinib.

Imatinib skal ikke gis under graviditet og amming, siden den aktive ingrediensen kan være skadelig for barnet. Kvinner i fertil alder bør bruke passende prevensjon under behandlingen.

Barn fra to år og pasienter med nedsatt leverfunksjon bør få imatinib i en tilsvarende redusert dose.

Hvordan få imatinib medisiner

Preparater med virkestoffet imatinib er kun tilgjengelig på resept i hver dosering og pakningsstørrelse.

Hvor lenge har imatinib vært kjent?

Kinaseinhibitoren imatinib, utviklet av farmasøytisk selskap Novartis, ble lansert i EU (EU) i 2001. Studier har vist at preparatet omtrent dobler den femårige sjansen for overlevelse hos pasienter med kronisk myeloid leukemi. Med dette argumentet begrunnet den opprinnelige produsenten den ekstremt høye prisen for imatinib. Siden 2013 har billigere generika med virkestoffet imatinib blitt godkjent i EU.

Tags.:  Diagnose svangerskap Babybarn 

Interessante Artikler

add