Kolkisin

Oppdatert den

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Kolkisin er en naturlig forekomst av høstkrokusen, en giftig plante. I riktig dosering er den aktive ingrediensen et verdifullt terapeutisk middel, for eksempel for behandling av et akutt giktangrep. I høyere doser er imidlertid kolkisin veldig giftig. Her kan du lese alt du trenger å vite om kolkisin: effekt, bruk og mulige interaksjoner og bivirkninger.

Slik fungerer kolkisin

Colchicine kan effektivt lindre de til tider svært alvorlige smerter forbundet med akutte giktangrep.

Gikt er en metabolsk sykdom der nivåene av urinsyre i blodet økes. Hvis den overskrider en viss grense, utfelles noe av urinsyren i form av krystaller og avsettes i vevet, for eksempel i ledvæske. Dette skader leddet det gjelder som sand i et utstyr - over tid ødelegges ledbrusken og leddet blir betent: Makrofager ("fagocytter" som utvikler seg fra monocytter) absorberer urinsyrekrystallene som er klassifisert som fremmede og setter deretter opp betennelsesfremmende ones Messenger stoffer gratis.

Med denne inflammatoriske responsen i ledd som er påvirket av gikt, prøver kroppen å gjøre noe med urinsyre -krystallene. Den inflammatoriske prosessen skjer i svært smertefulle anfall. Colchicine kan hjelpe mot disse såkalte giktangrepene. Det hemmer den fagocytiske aktiviteten til makrofager. Den aktive ingrediensen forhindrer også at de hvite blodlegemene aktivt "gir næring" til den inflammatoriske reaksjonen.

Farlig mitotisk gift

I tillegg er kolkisin også en farlig mitotisk gift. Celledeling kalles "mitose". Det tidligere doblede genetiske materialet, som er tilstede i form av kromosomer, distribueres til de to dattercellene som dannes. Hver ny celle inneholder da et komplett sett med kromosomer.

Kolkisin hemmer visse proteiner som gjør at kromosomene kan dele seg i de nye cellene. Som et resultat er dattercellene ikke levedyktige og dør.

Opptak, sammenbrudd og utskillelse

Etter inntak kommer kolchicin inn i blodet via tarmene, hvor det virker på blodcellene. Det skilles ut i urinen via nyrene og i avføringen via gallen. Tiden til halvparten av den absorberte aktive ingrediensen skilles ut er mellom 20 og 50 timer - så den er veldig variabel. Det er to grunner til dette:

På den ene siden er den aktive ingrediensen utsatt for den såkalte entero-hepatiske syklusen: kolkisinen som kommer inn i gallen via leveren og med den inn i tarmen, kan absorberes i blodet derfra, som deretter transporterer den til lever igjen. Denne sirkulasjonen mellom tarmen ("entero") og leveren ("hepatisk") er også gjenstand for noen andre stoffer (både andre legemidler og kroppens egne stoffer).

På den annen side har kolkisin et stort distribusjonsvolum, noe som betyr at det er godt fordelt i kroppen.

Når brukes kolkisin?

Anvendelsesområdene for colchicine er forskjellige i Tyskland, Østerrike og Sveits. I Tyskland og Sveits er adgangen begrenset til:

• behandling av akutte giktangrep

I Østerrike, derimot, er kolkisin godkjent for:

• Behandling av akutte giktangrep
• Forebygging av et nytt giktangrep i begynnelsen av behandling med urinsyre
• Primær behandling av akutt eller tilbakevendende (tilbakevendende) perikardial betennelse (perikarditt) som et supplement til ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler
• Behandling av familiær middelhavsfeber (en sjelden genetisk sykdom)
• Beslagsforebygging og forebygging av amyloidose (forskjellige sjeldne sykdommer der unormalt brettede proteiner deponeres i forskjellige vev og organer)

Utenfor godkjenningsområdet ("off-label" bruk) brukes kolkisin også i Tyskland og Sveits for å forebygge giktangrep og for behandling av familiær middelhavsfeber.

Slik brukes kolkisin

Ved et akutt angrep av gikt, bør behandling med kolkisin startes så tidlig som mulig: de berørte tar ett milligram (1 mg) kolkisin først. Hvis symptomene vedvarer, kan en annen halv milligram (0,5 mg) svelges etter en time.

Da bør du ikke ta flere kolkisintabletter på tolv timer. Deretter kan behandlingen fortsette med et halvt milligram (0,5 mg) hver åttende time.

Behandlingen stoppes så snart symptomene er lindret eller maksimalt seks milligram (6 mg) kolkisin er tatt.

Ikke ta mer enn seks milligram (6 mg) kolkisin per behandlingssyklus.

Etter et slikt behandlingsforløp må man unngå ytterligere kolkisin i minst tre dager, slik at kroppen helt kan skille ut mengden som allerede er administrert og komme seg.

Hvis du har diaré eller oppkast, må du stoppe behandlingen umiddelbart, da dette kan være tegn på overdosering.

Dosen for behandling av perikarditt eller familiær middelhavsfeber og for å forhindre giktangrep bestemmes individuelt. Det er vanligvis mellom en til tre milligram per dag.

Det såkalte terapeutiske området for kolkisin (doseområde der bruken er trygg) er svært smal. Hvis den gjennomsnittlige daglige dosen er to milligram, kan til og med 20 milligram være dødelig for en voksen.

Hva er bivirkningene av kolkisin?

Den aktive ingrediensen kolkisin virker hovedsakelig på vev som er aktivt for å dele seg. Bortsett fra ønsket effekt på de hvite blodlegemene, påvirker det spesielt tarmslimhinnen, noe som forklarer de vanlige bivirkningene i mage -tarmkanalen.

En av ti til hundre pasienter utvikler bivirkninger i form av kvalme, magesmerter og kramper eller oppkast. Døsighet, muskelsmerter og muskelsvakhet oppstår med samme frekvens.

Hvis det tas høyere doser kolkisin, kan en av ti mennesker utvikle diaré. Denne bivirkningen av giktmedisinen bør tas veldig alvorlig - de berørte må slutte å bruke kolkisin umiddelbart.

Hva bør man tenke på når man bruker kolkisin?

Kontraindikasjoner

Kolkisin må ikke brukes i:

• alvorlig nedsatt nyrefunksjon
• alvorlig leverfunksjon
• Pasienter med dårlig blodsammensetning (bloddyskrasi)

Interaksjoner

Siden den aktive ingrediensen kolkisin transporteres og brytes ned av enzymsystemer i kroppen, som også bryter ned og transporterer mange andre aktive ingredienser, må kombinasjonen av kolkisin med andre legemidler overvåkes nøye.

Hjernen beskytter seg mot giftstoffer som kommer inn i blodet gjennom mat ved hjelp av transportsystemer (P-glykoproteiner) som aktivt "pumper ut" fremmede stoffer. Hvis dette systemet mislykkes, kan mange aktive ingredienser som faktisk tolereres godt ha en meget giftig effekt.

Kolkisin transporteres også via disse P-glykoproteinene. Samtidig bruk av legemidler som hemmer dette transportsystemet kan derfor øke toksisiteten massivt. Eksempler på slike medisiner er anti-malaria og antispasmodisk kinin, som også finnes i tonisk vann, antibiotika som azitromycin eller klaritromycin, og blodtrykksmedisinene verapamil og captopril.

Kolkisin brytes ned i leveren av enzymsystemet cytokrom P450 3A4. Funksjonen kan bli hemmet av mange aktive stoffer. Når det tas samtidig, brytes ikke lenger kolkisin raskt nok - det akkumuleres i kroppen. Dette fører raskt til overdosering.

Eksempler på cytokromhemmere er noen antibiotika (klaritromycin, erytromycin), soppdrepende midler (ketokonazol, itrakomazol), HIV -legemidler og midler som undertrykker immunsystemet etter organtransplantasjoner (ciklosporin).

De muskulære bivirkningene av statiner (blodlipidsenkende legemidler) kan øke hvis du tar kolkisin samtidig.

Grapefruktjuice kan øke toksisiteten til kolkisin.

Menn som har tatt kolkisin bør trygt bruke prevensjon i minst seks måneder etter siste inntak, ettersom de genetisk skadelige effektene av giktmedisinen også skader sædcellen. Kvinner bør også bruke sikker prevensjon under kolkisinbehandling og i opptil tre måneder etterpå.

Aldersbegrensning

Colchicine kan brukes til barn og ungdom med familiær middelhavsfeber under tilsyn av en spesialist uten aldersbegrensning. For de andre bruksområdene bør kolkisin bare brukes fra 18 år.

graviditet og amming

Kolkisin er generelt kontraindisert under graviditet og amming og bør erstattes av andre aktive ingredienser. Hos kvinner i fertil alder må en eksisterende graviditet utelukkes før bruk.

Familiær middelhavsfeber (FMF) er et unntak i denne forbindelse. Gravide og ammende kvinner med FMF kan om nødvendig behandles med kolkisin - underlagt den individuelle nytte -risiko -vurderingen av den behandlende legen.

Studier med mer enn 1000 gravide (for det meste med FMF) viser ingen økning i misdannelsesraten under kolkisinbehandling. Studier på ammende kvinner viser ingen abnormiteter hos ammende barn. Amming er derfor akseptabelt med kolkisin.

Hvordan få medisiner med kolkisin

Colchicine krever resept i Tyskland, Østerrike og Sveits og kan fås på apotek mot fremvisning av gyldig resept.

Siden når er kolkisin kjent?

Den første skriftlige omtale av medisinsk bruk av høstkrokusen som inneholder kolkisin, finnes på en egyptisk papyrus som er mer enn 3000 år gammel. Anlegget ble deretter anbefalt for behandling av revmatiske klager og hevelser.

Høstkrokusen ble også brukt med hell til disse formålene i det persiske riket og Hellas. Den aktive substansen, kolkisin, ble først isolert og beskrevet i Frankrike i 1820.

Den faktiske virkemåten på cellene ble imidlertid ikke dechiffrert før andre halvdel av 1900 -tallet. For mange pasienter er preparater som inneholder den aktive ingrediensen kolkisin den eneste effektive behandlingen for et akutt giktangrep.

Tags.:  friske føtter sykehus Sykdommer