Fysostigmin

Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Fysostigmin er et naturlig stoff fra frøene til kalabarbønnen. Det øker aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet ved å hemme enzymer, så det er et parasympatisk middel. Denne effekten brukes blant annet i behandlingen av det sentrale antikolinergiske syndromet. Les mer om bruk, effekter og mulige bivirkninger av fysostigmin her.

Slik fungerer fysostigmin

Fysostigmin stimulerer aktiviteten til det parasympatiske nervesystemet. Denne delen av det autonome nervesystemet er involvert i kontrollen av de indre organene, hjerterytmen, pusten og fordøyelsen.

Fysostigmin er en såkalt kolinesterasehemmer: det blokkerer enzymet acetylkolinesterase, som bryter ned nevrotransmitteren acetylkolin. Acetylkolin er et viktig signalstoff i det parasympatiske nervesystemet. Hvis det frigjøres for lite acetylkolin på grunn av forgiftning eller medfødt lidelse, kan dette føre til bevegelsesforstyrrelser og defekte organfunksjoner.

Siden fysostigmin hemmer nedbrytningen av budbringersubstansen, er mer acetylkolin tilgjengelig i kroppen over en lengre periode. Dette øker den parasympatiske aktiviteten: Fysostigmin kan senke pulsen, begrense pupillen i øyet, stramme bronkiene og stimulere tarmen til å bli mer aktiv. I tillegg øker utskillelsen av spytt, magesaft og svette.

Den aktive ingrediensen kan krysse blod-hjerne-barrieren og dermed også øke acetylkolinkonsentrasjonen i sentralnervesystemet.

Fysostigmin er derfor egnet som en motgift mot antikolinerge stoffer som urtegift (for forgiftning) eller visse legemidler.

Opptak, nedbrytning og utskillelse av fysostigmin

Den aktive ingrediensen injiseres direkte i en vene. På denne måten kan den spre seg raskt i vevet og utvikle effekten. Etter bare to timer brytes det fullstendig ned av et enzym (kolinesterase). Det skilles ut i urinen.

Når brukes fysostigmin?

Physostigmin brukes som motgift for forgiftning med antikolinerge stoffer. Disse inkluderer for eksempel alkaloider (i dødelig nattskjerm, torn eple, etc.), antidepressiva, sterke smertestillende midler fra opiatgruppen og de fleste bedøvelsesmidler.

Slike stoffer kan (selv i terapeutiske doser) føre til et såkalt sentralt antikolinergt syndrom (ZAS). Den potensielt livstruende ZAS manifesterer seg i symptomer som ekstrem eksitabilitet (hyperaktivitet, rastløshet, frykt) eller koma, samt temperaturstigning, racinghjerte, utvidede pupiller (mydriasis), tørr, varm hud og manglende evne til å tømme blæren (urinretensjon).

Slik brukes fysostigmin

Den aktive ingrediensen fysostigmin administreres direkte i en vene, vanligvis som en injeksjon (sprøyte). Voksne får i utgangspunktet rundt to milligram. Om nødvendig kan en annen dose på en til fire milligram gis etter 15 til 20 minutter. Den aktive ingrediensen må injiseres sakte for å redusere risikoen for bivirkninger.

Svært sjelden er det nødvendig å gi en pasient en kontinuerlig infusjon av fysostigmin over lang tid.

Hvilke bivirkninger har fysostigmin?

Mulige fysostigminbivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, langsom hjerterytme (bradykardi), kraftig svette, innsnevring av bronkiene (bronkokonstriksjon) eller til og med et cerebralt anfall.

Hva bør man tenke på når man bruker fysostigmin?

I visse tilfeller må fysostigmin under ingen omstendigheter administreres. Disse absolutte kontraindikasjonene inkluderer:

Forgiftning med organiske kolinesterasehemmere
Myotonisk dystrofi (arvelig muskelsykdom)

Ved noen sykdommer må fordelene og risikoene ved søknaden først veies nøye før legemidlet administreres. Den aktive ingrediensen kan bare gis hvis den forventede fordelen oppveier ovennevnte. Disse relative kontraindikasjonene inkluderer en veldig langsom hjerterytme (bradykardi), lavt blodtrykk (hypotensjon), astma og kronisk obstruktiv lungesykdom og Parkinsons sykdom.

Fysostigmin administreres veldig strengt fordi den aktive ingrediensen er veldig giftig. Den dødelige dosen for mennesker er bare omtrent ti milligram.

Interaksjoner

Physostigmin og andre representanter for sin klasse med aktive ingredienser (indirekte virkende parasympatimimetika: distigmin, neostigmin) samhandler med forskjellige andre legemidler. For eksempel påvirker de effekten av muskelavslappende stoffer (muskelavslappende midler): Effekten av såkalte ikke-depolariserende muskelavslappende midler svekkes, mens effekten av depolariserende muskelavslappende midler forlenges.

I tillegg kan fysostigmin og dets relaterte forbindelser i kombinasjon med kardiovaskulære legemidler av betablokker -typen føre til lavt blodtrykk og ledningsforstyrrelser i hjertet.

graviditet og amming

Det er liten erfaring med bruk av fysostigmin under graviditet og amming. Bruk hos gravide er mulig hvis det er absolutt nødvendig. For å være på den sikre siden, kan utviklingen av det ufødte barnet overvåkes nøyaktig ved hjelp av ultralyd.

En nødvendig, kortvarig bruk av fysostigmin under amming virker akseptabelt. Kunden bør imidlertid observeres nøye.