Donepezil
Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.
Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.Den aktive ingrediensen donepezil brukes til symptomatisk behandling av milde til moderate former for Alzheimers demens (glemsomhet). Det forbedrer hukommelse og minne, men forhindrer ikke at sykdommen utvikler seg. Her kan du lese alt interessant om Donepezil: effekt, applikasjon og mulige bivirkninger.
Slik fungerer donepezil
Donepezil er et middel mot demens. Den vanligste formen for demens er Alzheimers sykdom. Med dette dør nerveceller (nevroner) i hjernen gradvis. Vanligvis har en ikke ubetydelig del av nervecellene dødd før de første symptomene dukker opp og sykdommen oppdages. Acetylkolin er en av de viktigste messenger -stoffene (nevrotransmittere) mellom nerveceller som er involvert i hukommelse, retensivitet og minne.
For å kommunisere med andre nevroner kan en nervecelle skille ut messenger -stoffer som acetylkolin. Dette legger til spesielle forankringspunkter i membranen til den andre nervecellen og sender dermed et visst signal. Deretter deles nevrotransmitteren av et enzym (acetylkolinesterase) i acetat og kolin, som ikke lenger virker på reseptorene, hvorved signalet avsluttes. De to fisjonproduktene tas opp igjen i den første nervecellen, kobles sammen og kan deretter slippes ut igjen om nødvendig.
Siden nerveceller ikke bare har en-til-en-forbindelser, men snarere en nervecelle vanligvis er i kontakt med mange tusen andre nerveceller, merker man at cellene dør bare når en terskelverdi er overskredet. De resterende cellekontaktene er da ikke lenger tilstrekkelige til å overføre signaler.
For å lindre symptomene på Alzheimers sykdom og forbedre minneytelsen, brukes donepezil som en selektiv hemmer av enzymet acetylkolinesterase. Når dette enzymet hemmes i hjernen, holder acetylkolin seg lengre på reseptorene i nervecellen nedstrøms, noe som gjør signalet sterkere, for å si det sånn. Dette betyr at de resterende nervecellene fortsatt kan kommunisere med normal intensitet.
Opptak, nedbrytning og utskillelse av donepezil
Etter inntak når den aktive ingrediensen donepezil blodet via tarmen og derfra via blod-hjerne-barrieren til sentralnervesystemet. Der utfolder den effekten. I leveren metaboliseres donepezil delvis til effektive og ineffektive nedbrytningsprodukter. De fleste av disse skilles ut i urinen og i mindre grad i avføringen. Omtrent 70 timer etter inntak forlot halvparten av den aktive ingrediensen kroppen.
Når brukes donepezil?
Donepezil er godkjent for symptomatisk behandling av mild til moderat Alzheimers demens.
Utenfor godkjenningsområdet ("off-label" bruk) brukes det også som et lindrende legemiddel ved alvorlig Alzheimers demens.
Det må tas permanent for å opprettholde effekten.
Slik brukes donepezil
Den aktive ingrediensen tas som salt (donepezilhydroklorid) i form av tabletter eller smeltetabletter som oppløses i munnen på sekunder. Behandlingen startes med fem milligram donepezil en gang daglig. Etter en måned vil legen vurdere om dosen er tilstrekkelig eller om den bør økes til ti milligram donepezil daglig. Høyere doser anbefales ikke.Terapi bør bare gis hvis pasienten er innlagt i et omsorgsanlegg eller har en omsorgsperson som overvåker bruk av donepezil.
Hva er bivirkningene av donepezil?
Mer enn ti prosent av de behandlede klager på diaré, kvalme og hodepine.
Ofte mens du tar donepezil, er det også tap av matlyst, aggressiv oppførsel, uro, svimmelhet, søvnløshet, oppkast, fordøyelsesbesvær, utslett, muskelkramper, inkontinens og tretthet.
Donepezil -bivirkninger som anfall, langsom hjerterytme og gastrointestinal blødning kan også påvirke én av hundre til tusen mennesker.
Hva bør du vurdere når du tar donepezil?
Siden den aktive ingrediensen donepezil hovedsakelig brytes ned i leveren av to forskjellige enzymer (cytokrom P450 2D6 og 3A4) som også bryter ned andre aktive ingredienser, kan det være interaksjoner når disse aktive ingrediensene kombineres.
Eksempler inkluderer mange antibiotika (erytromycin, metronidazol, kloramfenikol), HIV-medisiner (ritonavir, indinavir), blodtrykksmedisinet verapamil, soppdrepende midler (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) og mange urtemedisiner (valerian, gurkemeie og grapefrukt).
Noen aktive ingredienser sikrer at flere enzymer produseres i leveren, som deretter bryter ned donepezil raskere. Effektiviteten lider som et resultat. Dette er for eksempel forårsaket av midler mot kramper og epilepsi (fenytoin, karbamazepin, oxkarbazepin), bedøvelsesmiddel fenobarbital og også noen matvarer (ingefær, hvitløk, lakris).
Pasienter med luftveissykdommer som astma eller KOL bør ta donepezil med forsiktighet, da risikoen for et astmaanfall kan øke.
Hvis ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID som ASA, ibuprofen, diklofenak) tas regelmessig i tillegg til donepezil, kan risikoen for gastrointestinal blødning øke.
Barn og ungdom, så vel som gravide og ammende kvinner bør ikke ta donepezil, da det ikke finnes studier om sikkerhet ved inntak og effektivitet.
På samme måte bør pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon ikke ta donepezil på grunn av mangel på erfaring.
Hvordan få donepezil medisiner
Den anti-demente donepezil kan kjøpes på apotek med resept fra lege.
Siden når er donepezil kjent?
Utviklingen av donepezil begynte i 1983 hos det japanske legemiddelfirmaet Eisai. Den aktive ingrediensen ble først godkjent i USA i 1996. Generikaer som inneholder den aktive ingrediensen donepezil har vært på markedet siden 2010.
Tags.: alternativ medisin digital helse overgangsalder
