Nebivolol

Oppdatert den

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Nebivolol er et blodtrykkssenkende legemiddel fra gruppen av betablokkere. Som en relativt ny aktiv ingrediens i tredje generasjon betablokkere, har den en spesielt fordelaktig profil av effekter og bivirkninger sammenlignet med eldre aktive ingredienser. Her kan du lese alt du trenger å vite om effekter og bruk av nebivolol, bivirkninger og interaksjoner.

Slik fungerer nebivolol

Nebivolol er et stoff fra gruppen av beta-1 selektive betablokkere. Beta-1-reseptorer er spesifikke dokkingpunkter for messenger-stoffer og finnes hovedsakelig i hjertet. Ved å legge til med disse reseptorene kan nebivolol senke pulsen (negativ kronotrop) og redusere hjertets slagkraft (negativ inotrop).

I tillegg påvirker den aktive ingrediensen ledningen av eksitasjon (negativ dromotropisk, antiarytmisk effekt) og senker blodtrykket (antihypertensiv).

Handlingsmekanismen i detalj

I stressende situasjoner har kroppen et økt behov for oksygen og næringsstoffer. For optimalt å forsyne hvert organ og vev under en så stressende situasjon, frigjøres stresshormoner som adrenalin i blodet. I tillegg stimuleres individuelle organer direkte via aktiverende nervebaner med messenger -stoffer som noradrenalin for å øke ytelsen.

Som et resultat utvides luftveiene slik at lungene kan absorbere mer oksygen. Hjerteslaget akselereres for å flytte oksygen og næringsstoffer raskere rundt i kroppen. Fordøyelsen reduseres for å kunne gi mer energi til andre viktige prosesser i kroppen. I tillegg øker blodstrømmen til indre organer og muskler, mens ekstremitetene og overflaten av huden reduseres.

For pasienter med høyt blodtrykk og pasienter med hjerteinsuffisiens er dette systemet overdreven regulert selv i normal tilstand, noe som fører til permanent unødvendig stress, spesielt på hjertet og blodårene. Da kan betablokkere som nebivolol hjelpe:

De blokkerer dokkingpunktene for adrenalin og noradrenalin. Messenger -stoffene kan da ikke lenger binde seg til det, så de kan ikke lenger utløse en effekt.

Nyere betablokkere virker først og fremst på hjertet, der de reduserer hjerteslaget til et normalt nivå. Den aktive ingrediensen nevivolol har også den spesielle egenskapen at den fører til vasodilatasjon via en ytterligere virkningsmekanisme i blodårene - blodtrykket synker og blodstrømningshastigheten i små og store kar forbedres.

Opptak, sammenbrudd og utskillelse

Etter inntak absorberes nebivolol raskt i blodet gjennom tarmveggen. I leveren metaboliseres den aktive ingrediensen grundig, noen ganger til effektive metabolske produkter.

Evnen til å bryte ned nebivolol er forskjellig for hver pasient, avhengig av deres genetiske disposisjon. Den behandlende legen må kanskje ta hensyn til dette når doseringen bestemmes. Hos pasienter som metaboliserer den aktive ingrediensen raskt (såkalt "rask metabolizer"), skilles halvparten av den aktive ingrediensen ut etter omtrent ti timer. Når det gjelder sakte metaboliserere, derimot, kan denne prosessen ta tre til fem ganger lenger.

Nedbrytningsproduktene skilles ut i omtrent like store deler som avføring og urin.

Når brukes nebivolol?

Bruksområdene (indikasjoner) på nebivolol er:

Høyt blodtrykk (hypertensjon)
kronisk hjertesvikt (hjertesvikt) mild til moderat alvorlighetsgrad

Vanligvis tas nebivolol permanent.

Slik brukes nebivolol

Nebivolol tas i form av tabletter, som kan deles om nødvendig. Dosen svelges en gang om dagen, på samme tidspunkt på dagen, uavhengig av hva du spiser.

Den blodtrykkssenkende effekten skjer en til to uker etter behandlingsstart, og full effekt av nebivolol kan ikke skje før i fire uker. Ved hjertesvikt startes en spesielt lav dose, som deretter gradvis økes.

Ved høyt blodtrykk kan det være fornuftig å kombinere nebivolol med et annet antihypertensivt middel for å oppnå større blodtrykksreduksjon. Faste kombinasjoner av nebivolol med andre aktive ingredienser (f.eks. Hydroklortiazid = HCT) er også tilgjengelige for dette formålet.

Hvis behandlingen med nebivolol er avsluttet, bør den aktive ingrediensen ikke seponeres plutselig, men heller sakte, og gradvis redusere dosen ("avta").

Hva er bivirkningene av nebivolol?

Hos mer enn hver tiende behandlet person utløser bivirkninger som langsom hjerterytme og svimmelhet (sistnevnte forekommer spesielt i starten av behandlingen). Hodepine, tretthet og blodtrykksfall ved endring av posisjon (ortostase) er også mulig.

Videre opplever hver tiende til hundre pasient hodepine, kortpustethet, forstoppelse, kvalme, diaré og / eller vannoppbevaring i kroppen.

Hva bør du tenke på når du tar nebivolol?

Kontraindikasjoner

Bruk av nebivolol i kombinasjon med virkestoffer mot hjertearytmier anbefales ikke. Den kombinerte effekten på hjertet kan føre til impulsledningsforstyrrelser. Eksempler på slike aktive ingredienser er kinidin, flekainid, lidokain, propafenon og kalsiumkanalblokkere som verapamil eller diltiazem.

Sentralvirkende høyt blodtrykksmedisiner som klonidin, monoksidin og metyldopa bør ikke tas sammen med nebivolol.

Andre kontraindikasjoner er:

svært lavt blodtrykk (alvorlig hypotensjon med blodtrykksverdier under 90/50 mmHg)
visse typer hjertearytmier og ledningsforstyrrelser
langsom hjerterytme (bradykardi: mindre enn 60 hjerteslag per minutt)
Spasmer i luftveismuskulaturen (bronkospasme) eller kjent bronkial astma
Metabolsk acidose (forsuring av blodet)

Interaksjoner

Hos diabetikere som behandles med insulin eller orale antidiabetika, kan den aktive ingrediensen nebivolol maskere hypoglykemi ved å forsinke økningen i blodsukkernivået etter administrering av diabetesmedisinen. Derfor bør diabetikere være spesielt forsiktige når de bruker nebivolol.

Samtidig bruk av antipsykotika (midler mot psykose og schizofreni), antidepressiva eller sovepiller av typen barbiturat kan føre til økt blodtrykksfall.

Personer med KOL (kronisk obstruktiv lungesykdom) bør ta nebivolol med forsiktighet, da det kan forverre luftveisproblemer.

Enzymet CYP2D6 er involvert i nedbrytningen av nebivolol. Samtidig bruk av stoffer som hemmer dette enzymet kan derfor øke plasmanivået og dermed effekten av nebivolol. Disse stoffene inkluderer spesielt antidepressiva paroksetin og fluoksetin, det antipsykotiske tioridazinet og kinidin - et middel mot hjertearytmier.

Aldersbegrensning

Nebivolol er godkjent for alderen 18+. På grunn av mangel på data, anbefales ikke bruk hos barn og ungdom under 18 år.

graviditet og amming

Betablokkere som nebivolol reduserer generelt blodstrømmen til morkaken, noe som kan føre til et for lite tilbud av det ufødte barnet. Derfor bør nebivolol bare brukes til gravide hvis det er absolutt nødvendig.

I dyreforsøk utskilles den aktive ingrediensen i morsmelk. Det er ikke kjent om dette også er tilfelle hos mennesker. Av denne grunn anbefales det ikke å amme under behandling med nebivolol.

Hvordan få medisiner med nebivolol

I Tyskland, Østerrike og Sveits krever nebivolol resept i alle doser og er bare tilgjengelig på apotek.

Hvor lenge har nebivolol vært kjent?

Nebivolol ble utviklet i fellesskap av to forskningsbaserte farmasøytiske selskaper. Den ble godkjent i Tyskland i 1996 og ble lansert på markedet i 1997.

De første generiske legemidlene kom på markedet fra 2008, men ble deretter trukket tilbake på grunn av patenttvister. I 2010, etter at patentbeskyttelsen endelig gikk ut, kom generika med den aktive ingrediensen nebivolol på markedet igjen.

Tags.: gpp tenåring friske føtter