Takrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Den aktive ingrediensen tacrolimus er et naturlig stoff av den såkalte makrolidlaktontypen og ble oppdaget i jordbakterier. Det undertrykker immunsystemet, så det er et immunsuppressivt stoff. Det brukes for å forhindre avvisningsreaksjoner etter en organtransplantasjon og for autoimmune sykdommer som nevrodermatitt. Her kan du lese alt du trenger å vite om det immunsuppressive middelet takrolimus: virkningsmåte, påføringsformer og bivirkninger.

Slik fungerer takrolimus

Immunsystemets funksjon i menneskekroppen formidles hovedsakelig av de hvite blodlegemer som sirkulerer i blodet. En undergruppe av disse leukocyttene er de såkalte T-cellene eller T-lymfocyttene. Etter dannelsen i benmargen vandrer disse via blodet til tymus (kjertelen bak brystbenet) for å modnes der. På den måten "lærer" de å skille kroppens egne strukturer fra de som er fremmed for kroppen. Disse fremmede strukturene kan for eksempel være kroppsceller som er infisert med virus og dermed bærer fremmede proteiner på overflaten. Men menneskelige organer som kommer fra andre mennesker (organtransplantasjoner) kan også gjenkjennes som fremmed av immunceller.

Siden kroppen klassifiserer alt fremmed som potensielt skadelig, tjener T -cellene til å starte en forsvarsreaksjon etter å ha gjenkjent disse fremmede strukturene. Etter aktivering - dvs. gjenkjenning av fremmede strukturer - produserer de forskjellige messenger -stoffer, såkalte cytokiner som interleukiner (IL), interferoner (IF) og tumornekrosefaktoren (TNF). Denne mekanismen starter immunsystemets forsvarsreaksjon mot for eksempel det transplanterte organet.

Som immunsuppressiv, forhindrer takrolimus frigjøring av cytokiner i T -cellene - immunsystemet aktiveres ikke.

Takrolimus opptak, nedbrytning og utskillelse

Etter å ha tatt takrolimus som en tablett, kapsel eller drikkesuspensjon, absorberes den aktive ingrediensen i blodet via mage -tarmkanalen. De høyeste blodnivåene oppnås etter en til tre timer. Omtrent en fjerdedel av den totale dosen som tas tas inn i blodet. Den aktive ingrediensen er allerede delvis nedbrutt i tarmveggen, etter at den er absorbert i blodet, brytes den ytterligere ned i leveren. Den såkalte halveringstiden - perioden etter hvilken halvparten av den inntatte mengden aktiv ingrediens skilles ut - varierer mellom elleve og 15 timer for takrolimus. Utskillelse skjer hovedsakelig via gallen med avføringen.

Når brukes takrolimus?

Den aktive ingrediensen takrolimus er godkjent for forebygging og behandling av avvisningsreaksjoner etter en lever-, nyre- eller hjertetransplantasjon.

Som en takrolimus salve brukes den aktive ingrediensen til vedlikeholdsterapi eller til behandling av eksemutslag hos pasienter med atopisk eksem (nevrodermatitt) i moderate og alvorlige tilfeller.

Bruk av takrolimus er vanligvis langsiktig til livslang. Ved ekstern behandling av atopisk eksem avhenger behandlingsvarigheten av sykdomsforløpet.

Slik brukes takrolimus

Den aktive ingrediensen takrolimus administreres vanligvis under medisinsk tilsyn ved begynnelsen av intern bruk. Legen kontrollerer individuell opptak av takrolimus i kroppen og måler blodnivået til immunsuppressiva i løpet av noen dager. Dette gjør at den daglige dosen takrolimus kan beregnes. Hvis legen foreskriver en ikke-retardert doseringsform (dvs. uten forsinket frigjøring av aktive ingredienser), må takrolimus tas om morgenen og om kvelden. Når du foreskriver en forsinket doseringsform, trenger du bare å ta den aktive ingrediensen om morgenen. Takrolimus må tas på tom mage en time før eller to til tre timer etter et måltid med et glass vann. Samtidig matinntak hemmer takrolimusopptak i blodet.

Takrolimus salve skal brukes to ganger daglig i starten av behandlingen. Når symptomene har bedret seg betydelig, kan søknaden reduseres til en gang om dagen.

Hvilke bivirkninger har takrolimus?

Bivirkninger oppstår spesielt når de tas som en tablett, kapsel eller drikkesuspensjon; behandling med takrolimus salve fører i de fleste tilfeller til høyst lokal irritasjon.

Under behandling med takrolimus opplever mer enn ti prosent av pasientene bivirkninger som høyt blodsukker, høyt kaliumnivå i blodet, diabetes, søvnløshet, skjelvinger, hodepine, høyt blodtrykk, kvalme, diaré og nedsatt nyrefunksjon.

Følgende takrolimus -bivirkninger forekommer også ofte: anemi, lave elektrolyttnivåer i blodet, redusert appetitt, høye lipidnivåer i blodet, forvirring, angst, mareritt, depresjon eller andre psykiske lidelser, kramper, unormale opplevelser, nervesmerter, synsforstyrrelser, ringing i ørene, hjertebank, blødning, blødningsforstyrrelser med blodproppdannelse, kortpustethet, hoste, ondt i halsen, betennelse i mage -tarmkanalen, magesmerter, oppkast, forstoppelse, fordøyelsesbesvær, leverbetennelse, endringer i leververdier, svette, kløe, hudutslett samt muskel- og leddsmerter.

Hva bør man tenke på når man tar takrolimus?

Siden takrolimus -nivået i blodet er avgjørende for immunosuppressiviteten, må preparatet ikke endres under behandlingen. Så det må alltid hentes fra det samme selskapet. Spesiell forsiktighet må utvises for å sikre at det ikke skjer utilsiktet endring fra hurtigfrigivelse til forsinket frigjøring ("retard") doseringsformer eller omvendt. Hvis en slik endring er tiltenkt, kan den bare gjøres under medisinsk tilsyn med nøye overvåking av takrolimus -blodnivået.

Takrolimus brytes ned i leveren via cytokrom P450-3A4-enzymet. Dette metaboliserer også mange andre aktive ingredienser. Hvis det tas samtidig, kan blodnivået endres: noen aktive ingredienser kan fremskynde nedbrytningen av takrolimus, mens andre forsinker det, noe som kan ha stor innvirkning på dets effektivitet. Listen over disse stoffene er omfattende, og derfor bør inntaket avklares med lege eller apotek fra sak til sak. Disse inkluderer for eksempel antibiotika, midler mot soppinfeksjoner, aktive ingredienser mot HIV -infeksjoner og også urtemedisiner som johannesurt.

Bruk av takrolimus under graviditet og amming bør unngås, ettersom det ikke er tilstrekkelige data på den ene siden, og på den andre siden har effekten av å ta immunsuppressiva allerede vist seg å sette barnet i fare.

Takrolimus er godkjent for bruk hos barn, men i redusert dose. Det samme gjelder pasienter med nedsatt leverfunksjon. Ingen dosejustering er vanligvis nødvendig hos eldre pasienter.

Hvordan få medisiner med takrolimus

Ved starten av behandlingen administreres den aktive ingrediensen direkte som en innlagt pasient. For videre behandling eller for behandling av atopisk eksem med takrolimus salve, kan stoffet kjøpes reseptfritt fra apoteket.

Hvor lenge har takrolimus vært kjent?

Den aktive ingrediensen tacrolimus ble funnet i jordbakterier i 1987 Streptomyces tsukubaensis oppdaget. Det var det andre svært effektive immunsuppressive middelet etter det tidligere oppdagede rapamycin (også kalt sirolimus) i 1975. Den aktive ingrediensen ble først godkjent i USA i 1994 for behandling av levertransplanterte pasienter, og senere også for mottakere av andre donororganer. Legemidlet ble først godkjent i Tyskland i 1998. Det er nå mange generika med den aktive ingrediensen tacrolimus på det tyske markedet.

Tags.:  alkohol intervju hud