Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Den aktive ingrediensen levodopa er en forløper til nevrotransmitteren dopamin i hjernen. Som et såkalt "prodrug" blir det bare omdannet til effektivt dopamin i hjernen. Det er beskyttet mot for tidlig nedbrytning ved å kombinere det med andre aktive ingredienser som benserazid eller karbidopa. Her kan du lese alt du trenger å vite om effekter og bruk av levodopa, bivirkninger og interaksjoner.

Slik fungerer levodopa

Nevrotransmitteren dopamin brukes i hjernen til å overføre signaler mellom nerveceller - spesielt de som er involvert i å kontrollere bevegelse. En viktig region for dette er "substantia nigra" (latin for "svart stoff") i mellomhjernen. Hvis dopaminproduserende nerveceller dør der, oppstår Parkinsons sykdom.

Dopamin produseres i kroppen av den naturlige aminosyren (proteinbyggestein) tyrosin. Dette omdannes til mellomproduktet levodopa og deretter videre til dopamin. Dopamin i seg selv kan ikke gis til Parkinsons pasienter fordi det ikke kan krysse blod-hjerne-barrieren. I tillegg vil det føre til et stort antall perifere (kroppsrelaterte) bivirkninger. Disse to problemene omgås i terapi med levodopa - det er et foreløpig stadium, så det virker ikke i begynnelsen, kan krysse blod -hjerne -barrieren og blir deretter raskt omdannet til dopamin i hjernen.

Hvis levodopa ble gitt alene, ville det bli omdannet til dopamin før det i det hele tatt nådde hjernen. Dette forhindres ved å ta den aktive ingrediensen i kombinasjon med karbidopa eller benserazid. Siden ingen av stoffene kan krysse blod-hjerne-barrieren, når levodopa alene sentralnervesystemet, hvor det kan omdannes til dopamin.

Svelging, nedbrytning og utskillelse av levodopa

Levodopa absorberes i blodet i den øvre delen av tynntarmen etter inntak. De høyeste blodnivåene oppnås etter omtrent en time hvis de tas før eller etter et måltid (på tom mage). Levodopa når hjernen via blodbanen, hvor den omdannes til dopamin og kan virke ved dokkingpunktene (reseptorer). Det brytes deretter ned som naturlig dopamin.

Når det gjelder legemidler som har tilsatt entakapon i tillegg til levodopa og benserazid, motvirker sistnevnte nedbrytning av dopamin. Dette forlenger varigheten av stoffets effekt.

Levodopa brytes raskt ned og skilles ut. Omtrent halvannen time etter inntak har halvparten av den inntatte aktive ingrediensen allerede forlatt kroppen. Derfor må den aktive ingrediensen tas hele dagen.

Når brukes levodopa?

Et av anvendelsesområdene for levodopa er Parkinsons sykdom (lammelse). Det er ledsaget av tremor (tremor), stive muskler (stivhet) og en stillesittende livsstil (bradykinesi) eller immobilitet (akinesia).

Disse Parkinsons symptomer kan også skyldes forgiftning, hjerneinflammasjon og "vaskulær forkalkning" (arteriosklerose). Slike tilfeller kan også behandles med anti-Parkinson medisiner.

På den annen side må Parkinsons symptomer som oppstår som følge av behandling med legemidler som nevroleptika (antipsykotika) ikke behandles med levodopa. I stedet bør årsaksmidlet endres hvis det er mulig ved alvorlig nød.

Det andre anvendelsesområdet for levodopa er Restless Legs Syndrome (RLS), selv om jernmangel først må utelukkes.

Siden symptomene bare lindres symptomatisk i begge tilfeller, er behandlingen alltid lengre.

Slik brukes levodopa

Den aktive ingrediensen brukes vanligvis som en tablett. Den totale daglige mengden må ikke overstige 800 milligram levodopa (i kombinasjon med benserazid eller karbidopa) og gis i fire doser i løpet av dagen for å oppnå samme blodnivå som mulig.

Dosen økes "krypende", dvs. øker sakte til den individuelt optimale mengden aktiv ingrediens er funnet. Dette reduserer også bivirkningene som oppstår oftere i begynnelsen.

Det tas minst en halv time før eller en time etter et måltid, da levodopa da absorberes bedre.

Dosen bestemmes også individuelt for behandling av restless legs syndrom.

Hva er bivirkningene av levodopa?

De uttalte bivirkningene av levodopa på det kardiovaskulære systemet og mage -tarmkanalen reduseres ved kombinasjon med benserazid eller karbidopa.

Likevel opplever mer enn ti prosent av pasientene tap av matlyst, søvnforstyrrelser, depresjon, kvalme, oppkast, diaré og endringer i leverenzymverdier. Etter langvarig behandling kan det som kalles et "ON-OFF-fenomen" oppstå, der pasientens mobilitet forårsaket av levodopa raskt endres til immobilitet.

Hva bør du tenke på når du tar levodopa?

Å ta levodopa med andre virkestoffer kan forårsake interaksjoner som påvirker behandlingens effektivitet.

Antipsykotika (også kalt nevroleptika), som blokkerer en bestemt form for dopamin -dokkingpunkter i hjernen (D2 -reseptor), kan svekke effekten av levodopa og til og med forverre Parkinsons symptomer. Eksempler på slike D2 -reseptorantagonister er haloperidol og klorpromazin.

Enkelte midler mot depresjon som bremser nedbrytningen av kroppens egne messenger-stoffer i hjernen (monoaminooksidase / MAO-hemmere) kan også føre til livstruende høyt blodtrykkskriser. Derfor bør behandling med levodopa ikke startes før to uker etter seponering av MAO -hemmeren.

Andre virkestoffer som stimulerer sirkulasjonen (for eksempel stoffer for astmaterapi og ADHD -behandling) kan også overbelaste det kardiovaskulære systemet. Behandlingen bør derfor overvåkes nøye av en lege. Det samme gjelder kombinasjonen av høyt blodtrykksmedisin og levodopa.

Siden levodopa absorberes i tarmen som aminosyrer (proteinbyggesteiner), kan samtidig inntak av et proteinrikt måltid (kjøtt, egg) hindre absorpsjonen av aktive ingredienser.

Den aktive ingrediensen må ikke tas under graviditet og amming - dyreforsøk har vist at den har en skadelig effekt på avkommet.

Hvordan få levodopa medisiner

Alle legemidler som inneholder den aktive ingrediensen levodopa krever resept.

Hvor lenge har levodopa vært kjent?

Den aktive ingrediensen levodopa ble allerede brukt på 1950-tallet av den senere svenske nobelprisvinneren Arvid Carlsson for å behandle dyr med Parkinsons-lignende sykdommer. Levodopa ble også testet hos mennesker i det neste tiåret. Bruksområdet ble utvidet, for eksempel til behandling av manganforgiftning og europeisk sovesyke.

Levodopa ble offisielt godkjent i 1973 for behandling av Parkinsons sykdom på forespørsel fra legemiddelfirmaet Hoffmann-La Roche. Den aktive ingrediensen kan også brukes mot restless legs syndrom. Siden patentbeskyttelsen nå er utløpt, er det nå mange generika med levodopa.

Tags.:  Diagnose parasitter Menstruasjon