Ticagrelor
Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.
Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.Den aktive ingrediensen ticagrelor er en såkalt blodplateaggregeringshemmer (TAH), dvs. den forhindrer at blodplatene (trombocytter) akkumuleres og blodpropper dannes i karene. Det kombineres ofte med acetylsalisylsyre (ASA), som også hemmer blodpropp, men på en annen måte. Denne kombinasjonen av aktive ingredienser kalles "dobbel trombocythemming". Her kan du lese mer om effekter og bruk av ticagrelor, dosering og bivirkninger.
Slik fungerer ticagrelor
Når blod lekker fra kroppens blodkar, prøver kroppen å stoppe blodtapet. For å gjøre dette aktiveres blodpropp, noe som får blodpropper til å dannes nøyaktig ved det berørte området for å forsegle lekkasjen. Blodplatene, som utgjør den tredje typen blodceller i tillegg til de røde og hvite blodlegemene, spiller en viktig rolle i dette. Blodplatene har som oppgave å oppdage en vaskulær lekkasje og deretter starte koagulering. For å gjøre dette, fester blodplatene seg til det skadede området ved hjelp av andre proteiner i blodet og aktiveres, og starter dermed alt for å lukke karet så raskt som mulig. De frigjør også messenger -stoffer (for eksempel tromboxaner og ADP) som tiltrekker og aktiverer ytterligere blodplater. Blodplatene som frigjøres har også forankringspunkter (reseptorer) for disse budbringerstoffene - de aktiverer seg enda sterkere. Man snakker om en "positiv tilbakemeldingsløkke". I det videre forløpet av denne "koaguleringskaskaden" blir koagelen tverrbundet med det "klebende" fibrinet og dermed forsterket.
Hvis denne prosessen blir forstyrret av ulike faktorer, slik at den kan aktiveres overdrevent sensitivt, snakker man om en koagulasjonsforstyrrelse. Da kan det også dannes større blodpropper i blodet, som deretter tetter viktige kar som for eksempel leverer hjernen eller hjertet.
For å unngå dette griper medisiner inn - for eksempel med ticagrelor - i koagulasjonsprosessen, ofte spesielt med blodplatene på grunn av deres sentrale rolle:
Antikoagulant ticagrelor hemmer spesifikt reseptoren for ADP, som undertrykker aktiveringen av ytterligere blodplater og den videre "selvaktivering" av blodplatene. Kombinasjonen av ticagrelor med ASA (acetylsalisylsyre) ved dobbel trombocytinhibering forhindrer også dannelse av tromboxaner, noe som ytterligere reduserer koagulering av blodplater.
Ticagrelor -opptak, nedbrytning og utskillelse
Etter å ha tatt ticagrelor, absorberes omtrent en tredjedel av den aktive ingrediensen fra tarmen inn i blodet, hvor den når det maksimale blodnivået etter halvannen time. Antikoagulanten omdannes delvis i leveren av cytokrom P450 -enzymsystemet til et annet aktivt stoff. Både ticagrelor i seg selv og dets metabolitt skilles ut fra kroppen i liten grad med urinen, men hovedsakelig med avføringen. Etter syv til åtte timer vil ticagrelor -blodnivået ha falt til omtrent halvparten av dosen som er tatt.
Når brukes ticagrelor?
Den aktive ingrediensen ticagrelor er godkjent i kombinasjon med ASA for forebygging av blodproppdannelse hos voksne pasienter som allerede har hatt en okklusjon (hjerteinfarkt) eller massiv innsnevring (angina pectoris) av kranspulsårene.
Ticagrelor må tas langsiktig for å permanent undertrykke blodproppdannelse.
Slik brukes ticagrelor
I begynnelsen av behandlingen med ticagrelor tas 180 milligram av den aktive ingrediensen, deretter 90 milligram to ganger daglig med et intervall på omtrent tolv timer. Det kan tas med eller uten et måltid.
Hvis pasienten har problemer med å svelge eller blir matet gjennom et magesonde, kan ticagrelor -tabletten knuses og gis som en suspensjon i vann.
Hvis en dose glemmes, bør den ikke tas etterpå. Bare ta neste dose til vanlig tid. Det er ikke lov å ta to doser samtidig!
Hvilke bivirkninger har ticagrelor?
Ticagrelor forårsaker neseblod, kortpustethet, blødninger i mage -tarmkanalen, blåmerker, hudblødning og subkutant vev hos én til ti prosent av pasientene.
Noen ganger er ticagrelor -bivirkninger som svimmelhet, hodepine, blødning i hodeskallen, blødning i øynene, blodig hoste, oppkastsblod, magesår, oral blødning, utslett, kløe, urinveier og vaginal blødning også til stede Slimhinnen samt svekkelse av immunforsvar.
Hva bør man tenke på når man tar ticagrelor?
På grunn av de ulike interaksjonene mellom ticagrelor og andre legemidler, bør behandlingen sjekkes deretter før behandlingen starter.
Ticagrelor brytes ned i leveren av enzymet cytokrom P450 3A4, som også bryter ned mange andre aktive stoffer i kroppen. Noen av disse stoffene kan blokkere enzymet, noe som øker nivåene av ticagrelor i blodet. Disse aktive ingrediensene inkluderer for eksempel antibiotika (klaritromycin, metronidazol, kloramfenikol), soppdrepende midler (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), HIV -medisiner (ritonavir, indinavir, nelfinavir) og mange urtemedisiner (ginseng, valerian, grapefruktjuice).
Omvendt kan noen stoffer øke mengden av enzymet cytokrom P450 3A4, og derved øke nedbrytningen av ticagrelor. Dette gjelder for eksempel agenter for epilepsi og anfall (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital), noen matvarer (ingefær, hvitløk, lakris) og urte -antidepressiva johannesurt.
Siden dataene om bruk av ticagrelor under graviditet og amming er begrenset, bør antikoagulantia ikke brukes i løpet av denne tiden. Det samme gjelder barn og unge under 18 år.
Hvordan få medisiner med ticagrelor
Preparater med virkestoffet ticagrelor krever resept og er derfor kun tilgjengelig på apotek etter resept fra lege.
Siden når er ticagrelor kjent?
Antikoagulant ticagrelor ble utviklet av forskere ved farmasøytiske selskapet AstraZeneca som den første aktive ingrediensen som hemmer aktiveringen av blodplater av ADP. Den ble lansert på det europeiske markedet i 2011. Nyheten og den betydelige tilleggsfordelen med den aktive ingrediensen ble også anerkjent av Federal Joint Committee, som fastsetter de faste prisene for legemidler i Tyskland. Av denne grunn er preparater med den aktive ingrediensen ticagrelor relativt dyre, men har fordelen at de kan redusere dødeligheten etter et hjerteinfarkt mer enn tidligere behandlinger.
Tags.: understreke uoppfylt ønske om å få barn medisinske urtemedisiner
