Duloksetin

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Den aktive ingrediensen duloksetin er en selektiv serotonin noradrenalin gjenopptakshemmer (SSNRI - engelsk "selektiv serotonin noradrenalin gjenopptakshemmere"). Det brukes til å behandle depresjon, angstlidelser, inkontinens og diabetisk polyneuropati (nervelidelser ved diabetes). I USA er den aktive ingrediensen også godkjent for behandling av fibromyalgi, men ikke for behandling av inkontinens. Her kan du lese alt du trenger å vite om duloksetin: effekt, bruk og bivirkninger.

Slik fungerer duloksetin

Nerveceller (nevroner) i hjernen kommuniserer med hverandre ved hjelp av messenger -stoffer (nevrotransmittere): En celle frigjør visse nevrotransmittere, som deretter oppfattes av den neste cellen gjennom forankringspunkter (reseptorer). Fordi den neste cellen enten kan bli hemmet eller eksitert (avhengig av reseptoren og nevrotransmitteren) og en celle vanligvis har forbindelser (synapser) til mange andre nevroner, skaper dette et svært komplekst nettverk, som bare delvis forstås.

Det har blitt vist at visse messenger -stoffer vanligvis forårsaker en veldig spesifikk effekt. Når det gjelder serotonin, ofte referert til som "lykkehormonet", fører for lave konsentrasjoner til depresjon og for høye konsentrasjoner fører til psykoser og vrangforestillinger. Norepinefrin, derimot, er en spennende nevrotransmitter som er ansvarlig for å aktivere visse områder av hjernen.

For å kunne nøyaktig kontrollere kommunikasjonen mellom nervecellene, tar nervecellen som avgir neurotransmitteren kontinuerlig den samme igjen. Dette begrenser signalets tid til neste celle. Hvis denne gjenopptakelsen blir hemmet, som ved administrering av duloksetin, henger nevrotransmitterne lenger på reseptorene i den neste nervecellen og har dermed en sterkere effekt. En mangel på serotonin og noradrenalin, som ofte manifesterer seg som depresjon eller angstlidelse, kan korrigeres eller påvirkes positivt på denne måten.

De smertelindrende egenskapene til duloksetin ved behandling av diabetisk nevropati og fibromyalgi skyldes eksitasjon av smertelindrende nervebaner. Fremfor alt kan dette normalisere en overfølsom smerteterskel. På samme måte forårsaker økt stimulering av serotonin- og noradrenalinsystemet av duloksetin økt lukking av urinrøret, som kan behandle urininkontinens.

Opptak, nedbrytning og utskillelse av duloksetin

Etter å ha tatt duloksetin, absorberes den aktive ingrediensen i blodet gjennom tarmene. Det høyeste blodnivået av duloksetin kan måles etter seks timer, med bare omtrent halvparten av den aktive ingrediensen som når hovedblodstrømmen, ettersom den deles ned i leveren umiddelbart etter inntak. Den aktive ingrediensen duloksetin når deretter hjernen via blodet. Halvparten av de ineffektive nedbrytningsproduktene skilles ut via nyrene med urinen innen tolv timer.

Når brukes duloksetin?

Den aktive ingrediensen duloksetin er godkjent for behandling av:

• Depresjon (såkalt major depresjon)
• Diabetisk nevropatisk smerte

Bruk av duloksetin for smertelindring ved fibromyalgi forekommer i Tyskland "off-label", det vil si utenfor godkjenningsområdet.

Behandling med duloksetin er vanligvis langvarig, men det bør kontrolleres med jevne mellomrom om dosen må justeres eller om behandlingen fortsatt er nødvendig.

Slik brukes duloksetin

Den aktive ingrediensen duloksetin tas i form av kapsler som inneholder enteriske pellets og kun frigjør den aktive ingrediensen i tarmen. Avhengig av bruksområdet, tas 30 til 60 milligram duloksetin en eller to ganger daglig. Maksimal daglig dose er 120 milligram. For bedre toleranse startes behandlingen med en lav dose og økes deretter gradvis til den nødvendige sluttdosen.

Kapslen svelges med et glass vann med eller uten måltider. Ved svelgevansker eller fôring med rør, kan duloksetinpellets også tas suspenderte i vann, men må under ingen omstendigheter tygges.

For å avslutte behandlingen, bør duloksetindosen reduseres sakte (såkalt "avsmalnende" dose), ellers kan det oppstå alvorlige bivirkninger.

Hvilke bivirkninger har duloksetin?

Duloksetin -bivirkninger har en tendens til å være mer uttalt i begynnelsen av behandlingen og bli bedre over tid. Mer enn ti prosent av de behandlede opplever bivirkninger som hodepine, døsighet, kvalme og munntørrhet.

Omtrent en av ti til hundre pasienter rapporterer nedsatt appetitt, søvnløshet, angst, nedsatt seksuell lyst (libido) og erektil dysfunksjon (impotens), svimmelhet, tremor, hjertebank, ringing i ørene, tåkesyn, økt blodtrykk, fordøyelsesbesvær og magesmerter smerter, svette, utslett, muskelsmerter og kramper, vekttap og urinretensjon.

Hva bør du vurdere når du tar duloksetin?

Duloksetin brytes ned i leveren av visse enzymer (cytokrom P450 1A2 og 2D6), som også bryter ned andre legemidler. Hvis disse tas samtidig, kan blodnivået til de enkelte aktive ingrediensene stige eller falle. Dette gjelder for eksempel antidepressiva som fluvoksamin, amitriptylin, imipramin og desipramin, midler mot en overaktiv blære som tolterodin og midler for behandling av psykoser og schizofreni som risperidon.

Røykere bryter ned duloksetin raskere enn ikke-røykere.

Medisiner som øker serotoninkonsentrasjonen i hjernen bør ikke kombineres med duloksetin, da dette kan føre til et livstruende serotoninsyndrom. Medisiner det er snakk om inkluderer antidepressiva av MAO-typen (som moklobemid eller tranylcypromin), andre antidepressiva, perikon, kosttilskudd av migranter, migrenemedisiner (som sumatriptan og naratriptan), sterke smertestillende midler (opioider som tramadol, fentanyl og petidin), og serotoninforløpere som tryptofan og 5-hydroksytryptofan (5-HTP).

Kombinasjonen av duloksetin med antikoagulantia som fenprocoumon, warfarin og ASA / acetylsalisylsyre kan endre blodproppstiden, og derfor bør det overvåkes nøye. Dosen av antikoagulant må kanskje justeres.

Som mange andre antidepressiva kan duloksetin øke risikoen for selvmord, spesielt hos ungdom. Av denne grunn er duloksetin bare godkjent for personer i alderen 18 år og over, og bør ikke brukes til pasienter med en tendens til å bruke det, eller bør bare brukes under medisinsk tilsyn.

En redusert dose duloksetin anbefales for pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Duloksetin må ikke brukes under graviditet og amming, da det kan skade barnet.

Hvordan få medisiner med duloksetin

Preparater med duloksetin krever resept i hver dosering og til ethvert formål.

Hvor lenge har duloksetin vært kjent?

Antidepressiva duloksetin ble utviklet av forskere ved legemiddelfirmaet Eli Lilly and Company, og det ble søkt om patent i 1986, som ble gitt i 1990. Den første registreringen ble gitt i 2004 i USA, senere samme år også i Tyskland. Patentet utløp i begynnelsen av 2014. Siden den gang har flere generiske legemidler med den aktive ingrediensen duloksetin kommet på markedet.

Tags.:  småbarn alternativ medisin gpp