Tolperison

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Den aktive ingrediensen tolperison tilhører gruppen sentralvirkende muskelavslappende midler, dvs. stoffer som virker i hjernen eller ryggmargen for å slappe av musklene. I motsetning til de andre representantene for denne gruppen med aktive ingredienser, har tolperison ingen dempende eller døsig-induserende effekt. Her kan du lese alt som er interessant om effekter og bruk av tolperison, bivirkninger og andre viktige fakta.

Slik fungerer tolperison

Den aktive ingrediensen tolperison virker på forskjellige steder i kroppen, selv om virkningsmekanismen ikke er kjent ned til siste detalj.

Tolperison har en lignende kjemisk struktur som lidokain og andre lokalbedøvelsesmidler (lokalbedøvelse). Det antas derfor at det har en direkte effekt på overføring av stimuli i nervesystemet: Tolperison deponeres fortrinnsvis i hjernen, ryggmargen og i nervetraktene. Nerveceller (nevroner) har lange, kabellignende forlengelser der de er i kontakt med det neste nevronet og sender signaler. På den ene siden kan disse signalene være sensoriske og kan overføres fra kroppen til hjernen, for eksempel temperatur, trykk eller smerte stimuli. Andre signaler er av motorisk art: De sendes i motsatt retning fra hjernen til andre deler av kroppen og utløser for eksempel muskelbevegelser. Overføringen av signalene langs de lange "kablene" skjer fordi positivt ladede natriumpartikler kommer inn i "kabelen" utenfra gjennom natriumkanaler, noe som betyr at en positiv ladning bygger seg opp inne og transporteres videre. I likhet med lokalbedøvelse kan tolperison hemme inntaket av natrium ved å blokkere natriumkanalene. Det sies derfor også at muskelavslappende middel har en lidokainlignende aktivitet ("lidokainlignende aktivitet").

Ved krampesymptomer (spastisitet / spastisitet) forårsaker sentralnervesystemet en unormalt økt indre spenning i skjelettmuskulaturen. Dette gjør at reflekser kan utløses av den minste irritasjonen, og avhengig av alvorlighetsgraden av spastisiteten trekker muskelen seg veldig sterkt sammen, noe som kan være forbundet med begrenset mobilitet og smerte. Det blir forsøkt å håndtere denne "overdriven" av nervesystemet ved å dempe overføringen av stimuli gjennom tolperison.

Tolperisonopptak, nedbrytning og utskillelse

Etter svelging gjennom munnen absorberes den aktive ingrediensen gjennom tarmveggen inn i blodet, hvor den når de høyeste nivåene etter halvannen time. Kort tid etter inntak brytes imidlertid fire femtedeler av den aktive ingrediensen ned i leveren. Hvis et måltid spises før inntak av den aktive ingrediensen, øker inntaket til omtrent det dobbelte. Omtrent to og en halv time etter inntak, skilles halvparten av tolperisonet og dets nedbrytningsprodukter ut gjennom nyrene med urinen.

Når brukes tolperison?

I Tyskland er tolperison bare godkjent for behandling av spastiske symptomer etter slag hos voksne.

Utenfor de godkjente bruksområdene ("off-label" bruk) og i andre land brukes tolperison også mot andre sykdommer som slitasjegikt (leddslitasje), spondylose (leddsykdom i ryggraden) og sirkulasjonsforstyrrelser (fordi det forbedrer blodsirkulasjon).

Den aktive ingrediensen er generelt egnet for langvarig bruk.

Slik brukes tolperison

Muskelavslappende tolperison tas i form av tabletter. Den vanlige dosen er 50 til 150 milligram tre ganger om dagen etter måltider for en total dose på 150 til 450 milligram per dag.

Hva er bivirkningene av tolperison?

Preparater med den aktive ingrediensen tolperison tolereres vanligvis veldig godt.

I kliniske studier med den aktive ingrediensen opplevde én av 100 til tusen mennesker som ble behandlet bivirkninger som svimmelhet, søvnighet, tretthet, tretthet, svakhet, magesmerter, kvalme og oppkast.

Enda sjeldnere (hos en av tusen til ti tusen pasienter) forårsaket tolperison bivirkninger som hodepine, søvnløshet, forstoppelse, diaré, gastrointestinale plager, rødhet i huden, utslett, kløe, økt svette og lavt blodtrykk.

Symptomene er vanligvis midlertidige eller forsvinner når dosen reduseres. Ved overfølsomhetsreaksjoner bør legen informeres og den aktive substansen seponeres.

Hva bør man tenke på når man tar tolperison?

Den aktive ingrediensen tolperison interagerer ikke direkte med andre aktive ingredienser. Det brytes imidlertid ned i leveren av enzymer (cytokrom P450 2D6 og 2C19) som også bryter ned andre virkestoffer. Hvis det tas samtidig, kan nedbrytningen av tolperison eller den andre aktive ingrediensen enten bremses eller akselereres. For eksempel, nedbrytning av kardiovaskulære medisiner fra gruppen av betablokkere (metoprolol, nebivolol), psykotrope legemidler (tioridazin, perfenazin, venlafaksin, desipramin, atomoksetin) eller hostedempende dextrometorfan når det brukes i kombinasjon med tolperison bremser slik at blodet deres nivåene stiger kraftig og symptomer på overdosering oppstår.

Tolperison kan også øke effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert vanlige smertestillende reseptfrie acetylsalisylsyre (ASA), ibuprofen, naproxen og diklofenak.

Tolperison har forårsaket skade på ufødte babyer i dyreforsøk, og derfor bør det ikke tas under graviditet. I tillegg kan det antas at den aktive ingrediensen skilles ut i morsmelk - ammende kvinner som absolutt må behandles med tolperison, bør slutte å amme på forhånd.

På grunn av mangel på erfaring med sikkerhet og effektivitet hos barn og ungdom under 18 år, bør andre aktive stoffer brukes i stedet for tolperison hos mindreårige.

Hos eldre pasienter og personer med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, må riktig dose først bestemmes nøye av legen. Den aktive ingrediensen må ikke brukes ved alvorlig lever- eller nyrefunksjon.

Hvordan få medisiner med tolperison

Muskelavslappende tolperison krever resept i hver dose og kan fås fra apoteket i henhold til resept fra lege.

Siden når er tolperison kjent?

Tolperison har blitt godkjent for mange klager i Europa siden 1960 -tallet. I 2013 ble de godkjente applikasjonsområdene redusert til ett, ettersom alvorlige overfølsomhetsreaksjoner sjelden forekom til tross for lav bivirkning. Siden utløpet av patentbeskyttelsen har flere generiske legemidler med virkestoffet tolperison kommet til det tyske markedet.

Tags.:  graviditet fødsel Diagnose tcm