Flukonazol

Oppdatert den

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Flukonazol tilhører gruppen av azolantimykotika, så det er et middel mot soppinfeksjoner. Som andre representanter for denne gruppen, er den effektiv mot et relativt stort antall forskjellige typer smittsomme sopp. Hvis andre medisiner tas samtidig, kan det være nødvendig å justere dosen. Her kan du lese mer om effekten og bruken av flukonazol, bivirkninger og andre interessante fakta.

Slik fungerer flukonazol

Flukonazol er et soppdrepende middel (soppdrepende) fra azolgruppen. Det blokkerer et enzym som er avgjørende for sopp.

Kolesterol nevnes vanligvis bare i en negativ kontekst - som blodfett som kan "tette" blodårene. I visse mengder er imidlertid kolesterol avgjørende for menneskekroppen. Blant annet er det en viktig komponent i cellemembranen. Uten kolesterol og dermed uten en fungerende membran, kunne kroppens celler ikke lenger utføre mange oppgaver.

Membranen til soppceller inneholder en byggestein som er strukturelt relatert til, men ikke identisk med, kolesterol: ergosterol (også kalt ergosterol). Uten dette stoffet mister soppmembranen sin stabilitet og soppen er ikke lenger i stand til å vokse.

Azols antifungale midler som flukonazol hemmer et spesifikt soppenzym (lanosterol-14-alfa-demetylase) som er involvert i produksjonen av ergosterol. Dette bremser selektiv vekst av soppen. Flukonazol hemmer veksten av noen sopp (fungistatisk) og dreper til og med andre (soppdrepende).

Opptak, sammenbrudd og utskillelse

Etter svelging gjennom munnen absorberes flukonazol godt i blodet gjennom tarmveggen og når de høyeste blodnivåene etter en halv time til en og en halv time. Den aktive ingrediensen når alle områder av kroppen, inkludert hjernen, huden og neglene.

Bare en liten del av det brytes ned av kroppen, og det meste utskilles uendret i urinen. Cirka 30 timer etter å ha tatt det, har blodnivået av flukonazol falt til det halve igjen.

Når brukes flukonazol?

Den aktive ingrediensen flukonazol brukes til å behandle soppinfeksjoner. Eksempler på dette er angrep av orale, nasale og vaginale slimhinner med gjær Candida albicans (f.eks. ved oral trost, vaginal trost), sopp i huden (dermatomykoser) og angrep av hjernehinnen Coccidioides immitis (Coccidioidomycosis, også kjent som dal- eller ørkenfeber).

Flukonazolbehandling kan også brukes som et forebyggende tiltak for å forhindre (fornyet) soppinfeksjon hos immunsupprimerte pasienter. Dette vil for eksempel være transplanterte pasienter, kreft- og HIV -pasienter.

Behandlingen utføres vanligvis i en begrenset periode, ettersom utvikling av resistens hos soppene ikke kan utelukkes. I individuelle tilfeller kan det imidlertid også være nødvendig med langvarig behandling med flukonazol.

Slik brukes flukonazol

Flukonazol gis vanligvis gjennom munnen (oralt), for eksempel i form av kapsler. Dosen bestemmes individuelt og er mellom 50 og 400 milligram daglig eller 150 milligram ukentlig, avhengig av indikasjonen. I svært alvorlige tilfeller er en flukonazoldosering på opptil 800 milligram per dag mulig.

En dobbel dose flukonazol tas vanligvis på den første behandlingsdagen for raskt å oppnå en høy konsentrasjon av det aktive stoffet i kroppen.

I noen tilfeller gis stoffet direkte i en vene (intravenøst). Flukonazol er tilgjengelig i juiceform for barn og personer med svelgeproblemer.

Hva er bivirkningene av flukonazol?

En av ti til hundre mennesker vil oppleve bivirkninger som hodepine, magesmerter, kvalme, diaré, oppkast, utslett og økning i leverenzymer i blodet.

Anemi, nedsatt appetitt, døsighet, svimmelhet, kramper, sensoriske forstyrrelser, forstoppelse og andre fordøyelsesforstyrrelser, muskelsmerter, feber, utslett og kløe er mulig hos én av hundre til tusen mennesker.

Hva bør man tenke på når man tar flukonazol?

Kontraindikasjoner

Flukonazol må ikke tas hvis:

• samtidig bruk av terfenadin (antiallergisk) hvis daglig dose av flukonazol er 400 milligram eller mer
• Samtidig bruk av legemidler som forlenger det såkalte QT-intervallet i EKG og brytes ned av enzymet CYP3A4 (f.eks. Erytromycin, cisaprid, astemizol, pimozid og kinidin)

Interaksjoner

Virkestoffet flukonazol hemmer visse legemiddelbrytende enzymer i leveren (nemlig CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4). Hvis andre aktive ingredienser tas samtidig med flukonazol, kan nivåene stige kraftig på grunn av redusert nedbrytning og nå giftige (giftige) konsentrasjoner.

Eksempler på dette er det antiallergiske middelet terfenadin, pimozid (middel mot psykose), antibiotika som erytromycin og visse midler mot hjertearytmier. Samtidig bruk må unngås eller en dosejustering er nødvendig.

Forsiktighet anbefales også hvis ciklosporin, sirolimus eller takrolimus (medisiner for å forhindre transplantatavvisning) tas samtidig. Disse aktive ingrediensene har et smalt terapeutisk område (overdosering er lett).

En dosejustering kan også være nødvendig i kombinasjon med andre virkestoffer:

• Antidepressiva som amitriptylin og nortriptylin
• Antikoagulantia som warfarin og fenprocoumon
• Legemidler mot epilepsi og anfall, slik som karbamazepin og fenytoin
• Opioider som metadon, fentanyl og alfentanil
• Astmamedisiner som teofyllin
• Lipidsenkende legemidler som atorvastatin og simvastatin
• Smertestillende midler som celecoxib
• visse kreftmedisiner, for eksempel olaparib

Aldersbegrensning

Hvis det er angitt, kan flukonazol administreres fra fødselen.

graviditet og amming

Langsiktig, høy dose inntak av flukonazol under graviditet kan muligens skade utviklingen av barnet-selv om tidligere observasjoner taler mot økt risiko for misdannelser. Ikke desto mindre bør gravide bare ta den aktive ingrediensen i akutte tilfeller og bare i kort tid, under medisinsk tilsyn.

Den aktive ingrediensen flukonazol skilles ut i morsmelk. Imidlertid, hvis det er nødvendig med mors behandling, kan amming fortsatt brukes.

For både graviditet og amming bør lokal behandling med clotrimazol, mikonazol eller nystatin foretrekkes ved vaginal mykose (vaginal trost).

Hvordan få medisiner med flukonazol

I Tyskland, Østerrike og Sveits er medisiner med den aktive ingrediensen flukonazol kun tilgjengelig på resept i alle doseringsformer og doser.

Hvor lenge har flukonazol vært kjent?

De nyere soppdrepende medisinene i azolgruppen ble utviklet fra rundt 1969. En stor ulempe med de første virkestoffene i denne gruppen, for eksempel clotrimazol, var at de bare kunne administreres oralt og ikke via injeksjon.

Av denne grunn ble ketokonazol utviklet i 1978, som kan administreres ved injeksjon, men er veldig giftig for leveren. Basert på strukturen ble det deretter utviklet et nytt soppdrepende middel - det ble kalt flukonazol. Det var veldig effektivt og godt tolerert både oralt og via injeksjon. Flukonazol ble endelig godkjent i 1990.

Tags.:  intervju Menstruasjon symptomer