Rivaroxaban

Benjamin Clanner-Engelshofen er frilansskribent i medisinsk avdeling. Han studerte biokjemi og farmasi i München og Cambridge / Boston (USA) og la tidlig merke til at han særlig likte grensesnittet mellom medisin og vitenskap. Derfor studerte han humanmedisin.

Mer om -ekspertene Alt -innhold kontrolleres av medisinske journalister.

Den aktive ingrediensen rivaroxaban brukes for å forhindre blodpropp. I motsetning til også antikoagulerende heparinpreparater, som brukes av sprøyter, kan rivaroxaban tas som en tablett (oralt). Siden det virker annerledes enn de eldre blodproppene fenprocoumon og warfarin, er det også kjent som det "nye orale antikoagulantia" (NOAC). Her kan du lese alt viktig om rivaroxaban, bivirkninger og bruk.

Slik fungerer rivaroxaban

Mange sykdommer og tilstander kan påvirke måten blodpropper på. Hvis koagulansen reduseres, kan det føre til blødning eller dødsblødning. I kontrast kan en økt evne til å koagulere føre til blodpropper i karene. Hvis disse føres bort av blodet til mindre kar, kan de tette dem. Vevet og organene som skal tilføres, mottar da for lite oksygen, noe som raskt kan bli livstruende i viktige organer som hjernen eller hjertet.

Blodpropp er en veldig kompleks prosess. For det første akkumuleres blodplater (trombocytter) i det relevante området i karet (f.eks. I området for en skade), slik at en første, foreløpig sårlukking dannes. Denne prosessen tar vanligvis ett til fire minutter. Selv om ingen kar blir skadet, kan slike blodpropper dannes i blodkaret når det er økt blodpropp.

For å styrke denne løse sårlukking, blir det klebende proteinet fibrinogen, som forekommer i blodet, nå lagret sammen for å danne lange fibrintråder. Denne aktiveringen til "klebrig fibrin" fra det løselige, ikke-klebrige fibrinogen er forårsaket av enzymet trombin, som igjen må aktiveres av andre komponenter i koagulasjonssystemet.

En av disse koagulasjonsfaktorene er faktor Xa ("X" er det romerske tallet for ti, "a" står for "aktivert"). Det kan hemmes av aktive ingredienser som rivaroxaban, som effektivt reduserer evnen til å koagulere (målt som Quick -verdien eller INR -verdien). Siden disse griper direkte inn i koagulasjonsprosessen, kalles de også direkte orale antikoagulantia.

Rivaroksabanopptak, nedbrytning og utskillelse

Etter svelging gjennom munnen absorberes rivaroxaban raskt og nesten fullstendig i blodet gjennom tarmveggen. De høyeste blodkonsentrasjonene kan påvises ved inntak av to til fire timer.

Omtrent to tredjedeler av den aktive ingrediensen brytes ned i leveren, delvis via såkalte CYP-enzymer, som også bryter ned mange andre aktive ingredienser. De resulterende metabolske produktene til rivaroksaban skilles ut omtrent halvparten i urinen og halvparten i avføringen. Den resterende tredjedelen av den aktive ingrediensen, som ikke brytes ned, forlater kroppen utelukkende med urinen. Omtrent fem til ni timer etter inntak elimineres vanligvis halvparten av den aktive ingrediensen. Eliminasjon kan ta lengre tid hos eldre pasienter.

Når brukes rivaroxaban?

Leger foreskriver virkestoffet rivaroxaban for å behandle eller forhindre blodpropp (tromboemboli). Rivaroxaban brukes i høyere doser i følgende tilfeller:

• hvis du har hatt blodpropper i de dype venene som bena eller armene (flebotrombose)
• hvis du har hatt lungeemboli (blodpropp som blokkerer blodårene i lungene)
• forebyggende for visse former for atrieflimmer, en rytmeforstyrrelse i hjertet, spesielt hvis de som er berørt har andre risikofaktorer for blodpropper (f.eks. høyt blodtrykk, hjertesvikt, alderdom, diabetes mellitus, sekundære sykdommer ved "vaskulær forkalkning" (arteriosklerose) ) som kranspulsår eller PAD)

I disse tilfellene er inntaket vanligvis langsiktig til livslangt. I tillegg kan leger foreskrive en lavere dose rivaroksaban for å forhindre blodpropp etter hofte- eller kneutskiftningsoperasjoner (tromboseprofylakse).

Slik brukes rivaroxaban

Antikoagulant rivaroxaban tas i form av tabletter. Avhengig av den terapeutiske applikasjonen, tas det en eller to ganger daglig med et måltid, med doser på fem til tjue milligram rivaroxaban per dag som vanlig. Legen kan kombinere den aktive ingrediensen med andre antikoagulantia, for eksempel klopidogrel, tiklopidin eller ASA (acetylsalisylsyre). Under visse omstendigheter kan dette øke antikoagulerende effekten eller unngå forekomst av bivirkninger.

Hva er bivirkningene av rivaroxaban?

En av 10 til 1 av 100 mennesker vil oppleve følgende bivirkninger av rivaroxaban:

• svimmelhet
• Konjunktivitt og øyeblødning
• blåmerker
• Hoster blod
• Blødning i mage -tarmkanalen
• kvalme
• forstoppelse
• Kløe, rødhet og blødning i huden
• Smerter i armer og ben
• Væskeansamling

En av hundre til tusen pasienter opplever bivirkninger som rask hjerterytme, munntørrhet, hjerneblødning, allergiske reaksjoner, leverdysfunksjon, blodig felles effusjoner og en økning i enzym- og fettnivåer i blodet.

Hva bør man tenke på når man tar rivaroxaban?

Som med andre antikoagulantia, bør man være spesielt oppmerksom på tegn og symptomer på blødning når man tar rivaroxaban. Hvis det er tegn på kraftig blødning, bør inntaket avbrytes.

Virkestoffet rivaroxaban brytes ned av CYP -enzymer i leveren. Disse enzymene sørger også for at andre legemidler brytes ned. Samtidig bruk av slike legemidler kan påvirke nedbrytningen av rivaroksaban. Dette kan øke effekten av antikoagulantia, noe som øker risikoen for blødning. Eksempler på slike legemidler er visse midler mot soppinfeksjoner (ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), ritonavir (virkestoff mot HIV) og visse antibiotika (klaritromycin, erytromycin).

Motsatt, når de tas samtidig, kan andre legemidler fremskynde nedbrytningen av rivaroksaban og dermed redusere antikoagulerende effekt. Disse inkluderer for eksempel visse legemidler mot epilepsi (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital), antibiotika rifampicin og urteantidepressiva johannesurt.

Generelt gjelder derfor følgende: Diskuter alltid samtidig bruk av rivaroxaban og andre medisiner med legen din eller apoteket på forhånd.

Hvis du har alvorlige nyreproblemer, kan blodnivået av rivaroksaban øke.

Siden det ikke er tilgjengelig studier om bruk hos barn og ungdom under 18 år eller hos gravide og ammende kvinner, bør rivaroxaban ikke brukes til disse menneskegruppene.

Hvordan få rivaroxaban medisiner

Antikoagulant rivaroxaban krever resept i alle doser og kan bare kjøpes på apotek etter resept fra lege.

Hvor lenge har rivaroxaban vært kjent?

Rivaroxaban ble lansert i Tyskland i 2008 av legemiddelfirmaet Bayer AG i samarbeid med Janssen Pharmaceutica. Som den første aktive ingrediensen som påvirker koagulasjonsfaktoren Xa, er rivaroxaban et nyskapende legemiddel med høy terapeutisk relevans, noe som betyr at behandlingskostnadene er relativt høye så lenge patentbeskyttelse fortsatt er på plass.

Tags.:  organsystemer førstehjelp sunn arbeidsplass